Механизм действия сердечных гликозидов – избирательное влияние на миокард

Механизм действия сердечных гликозидов связан с усилением работы сердечной мышцы (миокарда) и нормализацией кровообращения. Сердечные гликозиды использовались для устранения отеков еще Гиппократом, но механизм их действия стали известен сравнительно недавно – около двухсот лет назад.

Как действуют сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды – это органические безазотистые соединения, в состав которых входят сахара (гликоны) и бессахаристые вещества (агликоны). Именно агликоны определяют действие сердечных гликозидов. Они содержатся во многих растениях. На территории нашей страны такими растениями являются наперстянка, горицвет весенний, ландыш майский, желтушник и другие.

Сердечные гликозиды назначают при сердечной недостаточности, когда сердечная мышца не справляется со своей работой по перекачиванию крови. В этом случае миокард начинает сокращаться часто и непродуктивно, что приводит к застою крови в большом и малом кругах кровообращения. Застой в большом круге вызывает появление отеков, а в малом – одышку с угрозой развития отека легких.

Гликозиды оказывают кардиотоническое действие – заставляют сердечную мышцу сокращаться реже и сильнее, то есть, более продуктивно. Механизм действия гликозидовГликозиды – что это такое? связан с их влиянием на обменные процессы в миокарде. Они ингибируют (подавляют) действие ферментов на мембранах клеток миокарда (кардиомиоцитах), которые участвуют в процессе переноса ионов калия и натрия.

Это приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия стимулирует обмен их на ионы кальция, которые находятся внеклеточно. Как только в кардиомиоцитах скапливается достаточное количество ионов кальция, увеличивается сократительная способность миокарда. Сердце начинает сокращаться реже, но с большей силой, увеличивается ударный объем крови, кровь не задерживается в полости сердца, растягивая его, а перекачивается в сосудистую систему, поэтому размеры миокарда сокращаются и для нормального функционирования ему требуется меньше кислорода.

Сердечные гликозиды увеличивают активность блуждающего нерва, который обладает парасимпатическим действием (урежает число сердечных сокращений), что приводит к восстановлению сердечного ритма (антиаритмическое действие сердечных гликозидов). Из-за умеренного расширения кровеносных сосудов снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), что способствует спокойному течению крови, устранению застоя и отеков.

После всасывания и поступления в кровь гликозиды фиксируются в тканях, в том числе в сердечной мышце, где они обычно кумулируются (накапливаются), поэтому полный лечебный эффект наступает не сразу, а через определенный период времени, в зависимости от особенностей конкретного препарата и способа его введения.

Как вводят сердечные гликозиды

Особенности введения сердечных гликозидовСердечные гликозиды – помощь утомленному сердцу зависят от показаний. При острой сердечнососудистой недостаточности, когда больному требуется экстренная помощь, гликозиды вводятся внутривенно. Это оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. После того, как симптомы острой сердечной недостаточностиСердечная недостаточность — когда сердце не справляется с работой исчезнут, переходят на прием сердечных гликозидов внутрь.

При хронической сердечной недостаточности на фоне длительно протекающего заболевания обычно назначают гликозиды в лекарственных формах для приема внутрь. Так как сердечные гликозиды накапливаются в тканях постепенно, лечение проводится в две фазы:

• в первой фазе насыщения больному назначаются достаточно высокие дозы препарата, позволяющие достичь его терапевтической концентрации в крови;
• во второй поддерживающей фазе назначают минимальные дозы препарата, позволяющие поддерживать его стабильную концентрацию в крови на протяжении длительного времени (иногда пожизненно).

Передозировка сердечных гликозидов

Гликозиды очень легко передозировать, поэтому их прием должен проходить под контролем врача. Признаками передозировки являются: снижение аппетита, тошнота, рвота, понос, боли в животеБоли в животе: виды и симптомы, приступы сердцебиения или, напротив, резкого урежения числа сердечных сокращений, нарушения сердечного ритма, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде, боли по ходу периферических нервов.

Неотложная помощь: отмена лекарства, прием адсорбентов (активированного угля, Смекты, Энтеросгеля) для уменьшения всасывания препарата, введение унитиола и ЭДТА для удаления сердечных гликозидов из организма. Вводится также антидот сердечных гликозидов препарат Антидигоксин, содержащий антитела к гликозидам, которые нейтрализуют их и выводят из организма. Передозировка часто приводит к недостаточному содержанию калия в крови (гипокалиемии), что отрицательно сказывается на сократительной способности миокарда. Для восполнения дефицита калия его принимают внутрь в виде раствора калия хлорида.

Механизм действия гликозидов сложен, риск передозировки велик, поэтому так важно принимать эти препараты строго по назначению врача.

Галина Романенко